Histamín H2 viðtaka blokkar: nöfn lyfja

Þessi hópur er einn á meðal í lyfjablöndunum af leiðandi tilheyrir hinum með valbúnað við meðhöndlun á ulcerous sjúkdómum. The uppgötvun af blokkum H2 histamín viðtaka í undanförnum tveimur áratugum, er talin stærsta í læknisfræði, hjálpa til að leysa efnahagsleg (viðráðanlegu kostnað) og félagsleg vandamál. Vegna efnablöndur H2-blokkar niðurstöðum meðferð um magasár hafi batnað verulega, hafa skurðaðgerðarinngripin verið notuð sjaldnar og mögulegt er, gæði sjúklinganna lífsins batnað. "Címetidín" kallað "gullfótur" í meðferð við sárum, "Ranititín" árið 1998 varð meistari sölu í lyfjafræði. Stærsti kostur er með litlum tilkostnaði, og þar með skilvirkni lyfja.

notkun

H2 viðtaka blokkar histamín sem notuð eru til meðferðar á sýru-tengdum meltingarfærasjúkdóma. áhrifin vélbúnaður - blocking H2-viðtaka (annars vísað til sem fyrir tilstilli histamíns) af magaslímhúð frumur. Af þessum sökum, það dregur úr myndun og dreifingu f holinu á maga saltsýru. Þessi hópur lyfja sem tengjast hamla gegn sár lyf.

Í flestum tilvikum er H2 histamín blokkar notað í þeim tilvikum um sár í maga birtingarmyndir sársjúkdómi. H2 blokkar eru ekki aðeins að draga úr framleiðslu á saltsýru, en einnig hamla pepsín, maga slím eykst þannig, það er aukin myndun prostagladinov, aukin seytingu bíkarbónat vatnslausn. Hreyfigeta í maga er eðlileg, bætir microcirculation.

Ábendingar H2-blokkar:

• vélindabakflæði;
• langvinnri og bráðri brisbólgu;
• meltingartruflanir;
• Zollinger-Ellison heilkenni;
• bakflæði af völdum sjúkdóm í öndunarfærum;
• langvinna bólgu og skeifugarnarbólga;
• Barretts vélinda;
• ósigur sár vélinda slímhúð í;
• magasári;
• og meðferð við einkennum sár lyf;
• langvinna meltingartruflanir með brjósti og uppmagálssvæði;
• systemic mastfrumnager;
• til að fyrirbyggja streitu magasár;
• Mendelson heilkennum;
• Komið í veg fyrir svelgjulungnabólgu;
• blæðingu í efri hluta meltingarvegar.

Histamín blokkar H2 viðtaka: flokkun lyfja

Það er flokkun þessum hópi lyfja. Þau eru skipt í hópa:

• Fyrir I kynslóð áhyggjur "címetidín".
• "Ranitidine" - a blokka af H2 histamín viðtaka II kynslóð.
• "Famotidin" vísar til þess kynslóð III.
• "Nizatidín" visar til IV Generation.
• K V visar kynslóð "roxatidine".

"Címetidín" minnst vatnssækni, vegna þess að þetta helmingunartíma er mjög stutt, Umbrot í lifur á sama tíma þroskandi. Blocker hvarfað við sýtókróm P-450 (netbólu ensími) með breytingu hlutfall af xenobiotic umbroti í lifur. "Címetidín" er alhliða hemill á umbrot er í lifur flestra lyfja meðal. Í þessu sambandi, það er hægt að slá inn lyfjahvarfa milliverkanir því mögulega uppsöfnun og aukna áhættu á aukaverkunum.

Meðal allra H2-blokkar "címetidín" betra vefjum skarpskyggni, sem einnig leiðir til meiri aukaverkunum. Hann kemur í stað innræna testósterón frá bindingu við útlæga viðtaka, þannig að valda kynlífsvandamál, leiðir til lækkunar á styrk, þróar getuleysi og gynecomastia. "Címetidín" getur valdið höfuðverk, niðurgangi, vöðvaverkjum og liðverkir, tímabundin, hækkun á kreatíníni í blóði, blóðfiæðigeið breytingar, miðtaugakerfi, ónæmisbælandi verkun, eiturverkunum á hjarta. H2 blokka III kynslóð histamínviðtaka - "Famotidin" - minna smýgur inn í vefjum og líffærum, þar með að minnka magnið af aukaverkunum. Valda ekki kynlífsvandamál og undirbúning komandi kynslóða - "ranitidini", "nizatidín", "roxatidine". Öll þau gera samskipti ekki við androgen.

Samanburðarprófanir einkenni lyfja

Lýsingu á H2 Histamin viðtaka blokkum (lyf sem kynslóð af auka-flokki), the nafn - "Ebrotidin" lögð áhersla í sundur "ranitidíni bismút sítrat" er ekki einfalt blöndu, og flókið efnasamband. Hér byggja - ranitidini - í tengslum við Gult sítrat vismusa.

Histamín H2 blokka kynslóðar III "Famotidin" viðtaka og II - "Ranititín" - hafa meiri sértækt en "cimetidin". Sértækni - fyrirbæri skammtaháð og ættingja. "Famotidin" og "ranitidin" er meira sértækur en "Tsinitidin" áhrif á H2 viðtaka. Til samanburðar, "Famotidin" öflugur "ranitidini" átta sinnum, "Tsinitidina" - fjörutíu sinnum. Munurinn í gildi eru ákvörðuð í samræmi við mismunandi skammta af að verkum að jafngildishlutfall H2-blokkar sem verka á bælingu á saltsýru. Styrkur á spariskírteinaflokksins með viðtakana ákvarðar einnig tímalengd útsetningar. Ef lyfið er bundin við viðtaka klofnar hægt stafar af áhrifum á meðan. Á basal seytingu "famotidini" áhrif sem mest varanlegur. Rannsóknir sýna að "símetídín" minnkar grunnstigi seytingu á 5 klukkustundum, "ranitidíni" - 7-8 klukkustunda, 12 klukkustunda - "Famotidin".

H2-blokkar tilheyra hópi vatnssækin lyf. Meðal allra kynslóða, "címetidín" minna en hitt vatnssækni, en hóflega fitusækin. Þetta gerir það að auðvelt að komast inn í ýmsum líffærum, áhrif á H2-viðtaka, sem leiðir til margra aukaverkana. "Famotidin" og "Ranititín" eru talin vera mjög vatnssækið, gera þau komast ekki við efni, forgangsrétti á áhrifum þeirra á H2-viðtaka saltsýrufrumunum.

Hámarksfjöldi aukaverkanir í "símetídín". "Famotidin" og "Ranititín", vegna breytinga á efnabyggingu, hafa ekki áhrif á lifur umbrotaensímum og gefa færri aukaverkanir.

saga

Saga þessa hóps H2-blokka byrjaði árið 1972. Breska fyrirtækið í rannsóknarstofu undir stjórn James Blake rannsakað og samþætt mikla fjölda efnasambanda sem eru sambærileg við sameind eru histamín. Þegar örugg tenging hefur verið greind, voru þeir afhentir í klínískum rannsóknum. Sú fyrsta blokka buriamid var ekki mjög góðum árangri. Uppbygging hennar hefur verið breytt, sneri hún metiamide. Klínískar rannsóknir hafa sýnt meiri virkni, en sýndi mikið eituráhrif, sem kemur fram í formi granulocytopenia. Frekari rannsóknir hafa leitt til þess að það hefur verið opnað "símetídín" (I kynslóð lyf). Lyfið hefur staðist klínískum rannsóknum árið 1974 samþykkt það. Þá fór að nota hemla H2 Histamín viðtaka í klínísku starfi eitthvað, það var bylting í Gastroenterology. Dzheyms Blek var fyrir þessari uppgötvun Nóbelsverðlaun árið 1988.

Vísindi ekki standa enn. Vegna margra aukaverkanir "símetídín" Lyfjafræðingar fóru að halda kennileiti leit að skilvirkari efnasambönd. Svo það var opnað og önnur ný blokkar H2 histamín viðtaka. Lyf draga úr seytingu, en hefur ekki áhrif örvandi hennar (asetýlkólíns, gastríns). Aukaverkanir, "sýra ricochet" stilla vísindamenn til að leita að nýjum leiðum til að draga úr sýrustigi.

gamaldags lyf

Það er nútíma flokk lyfja - prótónpumpuhemla. Þeir eru betri í kislotopodavleniyu, að lágmarki á aukaverkunum, tími áhrifin H2-blokkar Histamin viðtaka. Lyf, nöfn sem talin eru upp hér að framan, er það enn notað í klínísku starfi nokkuð oft vegna erfðafræði, af efnahagslegum ástæðum (oftar það "famotidini" eða "ranitidini").

Sem tálmun á Modern Flutningur til þess að lækka magn af saltsýru, er skipt í tvö breið flokka: af hindrum protonlc dælu (FPI) og H2-blokkar Histamin viðtaka. síðustu efnablöndur einkennast af áhrifum tachyphylaxis þegar endurteknar móttaka veldur lækkun meðferðarverkunar. Það er engin API fyrir þessa skorts, því, í mótsögn við H2-blokkar eru mælt fyrir langtíma meðferð.

The fyrirbæri af tachyphylaxis meðan á meðferð með H2-blokkar fram síðan í upphafi meðferðar innan 42 klukkustunda. Við meðferð á maga- og ulcer blæðinga er ekki mælt með H2-blokkar æskilegar út & prótónpumpuhemlar.

viðnám

Í sumum tilvikum, histamín H2 viðtaka blokka (um flokkun gefnar hér á undan), sem og PPI lyf valda stundum mótspyrna. Í framkvæmd slíka pH umhverfi eftirlit sjúklinga maga er ekki greind neinar breytingar í sýrustig magans stigi. Stundum uppgötva tilfellum ónæmis gegn hvaða hóp H2-blokkar, 2 eða 3 kynslóðir eða prótónpumpuhemla. Og auka skammtinn í slíkum tilvikum virkar ekki, þú þarft að velja aðra tegund af lyfi. Að læra ákveðnar H2-blokkera, ómeprasól og (IPP) sýnir að frá 1 til 5% af þeim tilvikum sem eru ekki breytingar í daglegu pH-metry. Í the dynamic athugun á því ferli meðferðar sýru er talin vera skilvirkt kerfi þar sem og vélinda vegna pH vöktun er rannsakað í fyrstu, og þá á fimmta og sjöunda degi meðferðarinnar. Tilvist sjúklinga með heill ónæmi bendir til þess að í klínísku starfi, það er engin lyf, sem myndi hafa alger skilvirkni.

aukaverkanir

Blokkar H2 Histamin viðtaka valdið aukaverkunum sé breytileg. Nota "Címetidín" veldur þeim í 3,2% tilvika. . "Famotidin - 1,3%," Ranititín "- 2,7% aukaverkanir eru ma:

• Sundl, höfuðverkur, kvíði, þreyta, syfja, rugl, hugur, þunglyndi, æsingur, ofskynjanir, ósjálfráðar hreyfingar, þokusýn.
• Hjartsláttartruflanir hægsláttur, hraðtaktur, arrythmia, sláttarstöðvun.
• Niðurgangur eða hægðatregða, kviðverkir, uppköst, ógleði.
• Bráð brisbólga.
• Ofnæmi (hiti, útbrot, vöðvaverkir, bráðaofnæmi, liðverkir, regnbogaroðasótt, ofsabjúgur).
• Breytingar á lifrarmíkrósómum hagnýtur próf, blandað eða birtingarmyndum holistaticheskie Lifrarbólga með gulu eða án þess.
• Hækkað kreatínín.
• Brot af blóði (hvítfrumnafæð, blóðfrumnafæð, kyrningafæð, kyrningahrap, blóðflagnafæð, vanmyndunarblóðleysi og heila vefjavanþroska, rauðalosblóðleysi ónæmur.
• Getuleysi.
• Gynecomastia.
• Hárlos.
• minnkuð kynhvöt.

Famotidin flestir aukaverkanir hefur á meltingarvegi, oft færð niðurgang, í mjög sjaldgæfum tilvikum, þvert á móti, það er hægðatregða. Niðurgangur á sér stað vegna þess hamla áhrifum. Vegna þess að magn saltsýru í maga minnkar, auknu pH. Í þessu tilviki, pepsinogen snýr rólega inn pepsín, sem hjálpar að brjóta niður prótein. Melting er raskað, og oft þróar niðurgang.

frábendingar

Með því að H2 Histamin viðtaka blokka fela í sér fjölda lyfja, sem hafa eftirfarandi frábendingar:

• Truflanir á nýru og lifur.
• Skorpulifur (portosystemic heilakvilla sjúkdómur).
• Brjóstagjöf.
• Ofnæmi hvaða lyf þessa hóps.
• Meðganga.
• Börn á aldrinum upp að 14 ára.

Milliverkanir við önnur lyf

Histamín H2 viðtaka blokkar, hver aðgerð kerfi er nú talinn hafa tiltekna virkni lyfjahvarfa eiturlyfjabrot.

Frásog í maga. Vegna andseytrunaráhrif af H2-blokka eru fær um að hafa áhrif á frásog lyfsins-söltum, þar sem það er fíkn á pH, því lyf geta dregið úr hversu útbreiðslu og jónun. "Címetidín" getur dregið úr frásogi tæki svo sem "Antipyrin" "ketoconazól" "Klórprómazín" og hár járnlyfjum. Til að forðast slíkt vanfrásog, lyf skal taka 1-2 klst áður en notkun H2-blokkar.

Umbrot í lifur. H2-blokkar histamín viðtakamótefhi (lyf I kynslóð sérstaklega) virkan samskipti við sýtókróm P-450, sem er aðalskýringin oxidizer lifur. Helmingunartími verður aukið, og áhrifin geta komið fram sem sprolongirovatsya of stór skammtur af lyfinu sem er umbrotið af meira en 74%. Stronger allir hvarfað við sýtókróm P-450 slær inn "símetídín", 10 sinnum meiri en "ranitidini". Milliverkanir við "famotidini" er ekki að gerast. Af þessum sökum, þegar þú notar "ranitidini" og "Famotidin" ekkert brot á sér stað umbrota lyfja í lifur, eða það er sýnt fram á að hirða leyti. Þegar þú notar "Címetidín" úthreinsun lyfja í minnkuð um 40%, og er klínískt marktæk.

Gengi blóðflæði um lifur. Getur dregið lifur blóðflæði hraða í 40% þegar þú notar "símetídín", og "ranitidíni" getur minnkað prisistemnogo hár umbrot lyfja. "Famotidin" í þessum tilvikum ekki breyta hraða vefgáttinni blóðflæði.

Tubular nýru. H2-blokkar eksretiruyutsya með virkrar seytingar í nýrnapíplum. Í þessum tilvikum, hugsanlegar milliverkanir við samhliða lyfjum ef þeir ekskrektsiya framkvæmt af sömu leiðum. "Imetidin" og "Ranititín" fær um að draga úr nýrum ekskrektsiyu niður í 35% prókaínamíð, atsetilnovokainamida. "Famotidin" hefur engar breytingar á brotthvarfi þessara lyfja. Enn fremur, skammtur afleiðuna f meðferð er fær um að veita hefur lágan styrk í blóðvökva, sem mun ekki vera að miklu leyti keppa við aðra lyfjum fljótlega kalsíum magn á seytingu.

Lyfhrifamilliverkanir. Milliverkanir við H2-blokkum annarra sýruhamlandi lyfi hópar fær um að auka úr meðferðaráhrifum (t.d., holinoblokatorami). Samsett meðferð með lyfjum sem verka á Helicobacter (efnablöndur á metrónídasóli, bismút, tetrasýklín, klariþrómýsín, amoxisillín), flýtir fyrir aukið magasárum.

Lyfhrifa- skaðleg samskipti þegar þau eru gefin með rótgróinn lyfjum, sem fela í testósterón. "Címetidín" hormónið færst langt frá bindandi með viðtaka á 20% styrkleika í plasma eykst. "Famotidin" og "Ranititín" ekki slík áhrif.

vöruheiti

Í okkar landi, skráð og leyft að selja þessi lyf eru H2-blokkar:

"Címetidín"

Vöruheiti: "Altramet", "Belomet", "Apo-címetidín", "Yenametidin", "Gistodil", "New tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "címetidín-Rivofarm", "címetidín Lannaher".

"Ranitidine"

Vöruheiti: "Atsilok", "Ranititín Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "Vero ranitidini," "Zoran", "Zantin", "Ranititín Sedico," "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranititín", "Ranison" "Ranisan", "Ranititín Akos", "Ranititín BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ".

"Famotidin"

Vöruheiti: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidín Agos", "Famotsid", "famótidín Apo", "famótidín Acre".

"Nizatidín". Viðskiptaheiti "Aksid".

"Roxatidine". Viðskiptaheiti "Roxane".

"Ranitidine bismút sítrat". Viðskiptaheiti "Pilorid".